Цианокобаламин

Международное непатентованное название

Цианокобаламин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мкг/мл

Состав

Одна ампула (1 мл) содержит:

действующее вещество : цианокобаламина - 500 мкг;

вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин.

Код АТХ B03BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы- 90%. Максимальная концентрация (Сmах) после подкожного и внутримышечного введения достигается через1 ч. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) в печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цианокобаламин (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Показания к применению

Хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)

В составе комплексной терапии

Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, травмы периферических нервов.

Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

С профилактической целью

При назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника

Способ применения и дозы

Подкожно

Взрослые

При анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут (0,2-0,4мл) через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400 - 500 мкг/сут (0,8-1мл) в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5 - 7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут (0,2мл) 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений - по 200 - 400 мкг (0,4-0,8мл) 2 - 4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах Взрослым - по 200 - 500 мкг/сут (0,4 -1мл) до купирования болевого

синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы - 200 - 400 мкг через день в течение 40 - 45 дней.

В нутримышечно или внутривенно

Для устранения дефицита цианокобаламина вводят: для лечения - по 1 мг (2мл) ежедневно в течение 1 - 2 нед, поддерживающая доза 1 - 2 мг (2-4мл) от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики - 1 мг (2мл) 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Дети

Лекарственную форму 500 мкг/мл применяют детям в возрасте старше 3 лет.

Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки.

Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза - 100 мкг (0,2мл). При различных формах гипо-апластических, алиментарных анемий у детей препарат назначают в возрасте от 3-х до 4-х лет по 15-50 мкг (0,1 мл), старше 4-х лет по 50 - 100 мкг (0,1мл - 0,2 мл), ежедневно в течение 15 дней или до наступления клинико-гематологического улучшения.

При дистрофических состояниях после длительных заболеваний подкожно 15-30 мкг через день.

Побочные действия

Редко

Состояние возбуждения, головная боль, головокружение

Кардиалгия, тахикардия

Крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке

Уплотнение и некроз в месте инъекции

Частота неизвестна

- диарея, тошнота

Боль в месте введения

Акне, буллезная сыпь, экзема

Отеки, потливость, слабость, лихорадка, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12)

при применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу (цианокобаламин)

Тромбоэмболия, склонность к образованию тромбов

Эритремия, эритроцитоз

Беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)

Болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва)

Стенокардия напряжения ФК III

Доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Нельзя сочетать с лекарственными средствами, повышающими свертываемость крови.

Цитамен: при одновременном применении с цианокобаламином снижается эффект цитамена.

Пероральные контрацептивы - снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.

Особые указания

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес.

При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).

В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз - 50 мкг. 

В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.

Применение в педиатрии

Препарат может применяться у детей в возрасте старше 3 лет.

Беременность и период лактации

Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах, поэтому применение препарата не рекомендуется. Цианокобаламин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации или на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.

Передозировка

При применении цианокобаламина в терапевтических дозах о передозировке не сообщалось.

Симптомы при передозировке (возможны): отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже - анафилактический шок.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок.

Цианокобаламин – препарат, который позволяет восполнить недостаток витаминов в организме и борется с разного рода анемиями. Он также может помочь при невралгиях, нарушениях работы печени.

Формы выпуска

Цианокобаламин выпускается в виде стеклянных ампул для инъекций. В одной упаковке (картонная) содержится 10 ампул для одноразового использования. Объем одной ампулы – 1 мл.

Состав

В состав раствора для инъекций входят следующие вещества:

• Витамин B12;
• физиологический раствор для инъекций;
• хлорид натрия.

Концентрация активного вещества может различаться. Основные варианты концентрации – 0,02% и 0,05%. То есть содержание разнится от 200 мкг до 500 мкг.

Действие препарата

Вещество используется для преобразования в витамин B12. При инъекционном вводе оно сразу поступает в кровь, откуда транспортируется непосредственно к клеткам различных тканей. Там происходит метаболизм с участием вещества.

Цианокобаламин депонируется в печени. После прохождения всего цикла обмена веществ он выводится через почки и мочеполовую систему. Срок выведения – около 24 часов, время максимальной концентрации препарата в крови – через 2 часа после введения.

Медикамент обладает следующими положительными свойствами:

1. Ускоряет регенерацию тканей. Активирует процессы заживления как наружных, так и внутренних повреждений.
2. Повышает свертываемость крови. Позволяет приостановить внутренние кровотечения и компенсировать последствия анемии.
3. Восстанавливает печень. Помогает бороться с мелкими нарушениями ее работы.
4. Стабилизирует нервную систему, увеличивая стрессоустойчивость и выносливость организма при перегрузках.
5. Борется с излишками холестерина. Разрушает холестериновые бляшки, выводит излишки из организма, улучшая состояние кровеносной системы.
6. Устранение последствий анемии, вызванной различными причинами. Снижает выраженность симптомов, помогает устранить и само заболевание (при использовании в качестве компонента комплексного лечения).

Важно! При использовании больших дозировок препарат может влиять на активность тромбопластов, повышая ее.

Витамин необходим организму, так как он участвует во всех основных процессах. Он активно задействован в обмене всех трех типов веществ – липидов, углеводов и белков. Своевременное и достаточное поступление витамина позволяет активировать выработку эритроцитов и повышает их характеристики, такие как толерантность к гемолизу.

Показания к применению

Вещество в первую очередь направлено на борьбу с анемией разных типов. Она может быть вызвана как потерей крови, так и недостатком витаминов.

Варианты анемией, в борьбе с которыми лекарство считается эффективным:

• железодефицитная;
• вызванная недостатком витамина B12 (Аддисона-Бирмера);
• апластическая;
• постгеморрагическая;
• побочные реакции на прием определенных препаратов, таких как гормональные пероральные противозачаточные и т.п.

Благодаря такому действию, как стимуляция выработки эритроцитов, вещество позволяет бороться со всеми видами анемий. Однако важно обратить внимание, что только в случае болезни Аддисона-Бирмера она поможет устранить как первопричину заболевания, так и его симптомы. В случае диагностирования других видов анемии необходимо использовать дополнительные препараты, которые вместе с Цианокобаламином составят единый комплекс терапии.

Также препарат применяется при следующих проблемах:

• дерматиты разного рода, как то аллергический дерматит, атопический и так далее;
• дисфункции почечной системы;
• лучевой болезни;
• постоянных мигренях;
• снижении иммунитета и длительном течении инфекционных заболеваний;
• новообразованиях как доброкачественных, так и злокачественного характера.

Витаминное вещество можно применять и при некоторых других состояниях. Положительные отзывы оставляют пациенты, которые использовали медикамент для компенсации:

• болезни Дауна;
• нефрозов и некрозов печени;
• цирроза тканей печени;
• гепатита в хронической форме;
• алкоголизма;
• церебрального паралича у детей;
• склероза атрофического характера;
• лихорадки, протекающей более 1-2 недель;
• травм и нарушений нервов в периферийных отделах;
• гипотрофии мышц;
• неврологических нарушений.

Противопоказания

Пациентам, которые страдают от авитаминоза и доброкачественных или злокачественных образований, принимать препарат стоит с осторожностью. Вещество при избыточном введении может вызвать обратную реакцию и привести не к терапевтическому эффекту, а лишь ухудшить течение заболевания.

Строго запрещено использовать вещество при следующих заболеваниях:

• эритремия;
• серьезные нарушения выработки эритроцитов;
• аллергия, индивидуальная непереносимость на компоненты состава (в первую очередь на натрий хлорид).

Побочные действия

Самое частое побочное действие препарата – это аллергические реакции. Они особенно выражены у гиперчувствительных пациентов и людей, которые параллельно принимают витамины B1. Основная вариация аллергии – крапивница, случаи более серьезных реакций (анафилактический шок, отеки гортани и т.п.) встречаются очень редко.

В связи с тем, что препарат воздействует на кровеносную систему и вызывает изменения давления, у пациентов могут развиваться головные боли, головокружения и мигрени. При сильной реакции вероятны единичные обмороки.

Пациенты с нарушениями сердечных ритмов или с наследственной склонностью к ним могут замечать непродолжительные приступы тахикардии или кардиалгии. Люди с высокой чувствительностью нервной системы, легкой психической возбудимости отмечали в течение 12 часов после приема препарат такие побочные симптомы, как повышенная возбудимость и раздражительность.

При нарушении максимальной дозировке могут нарушиться обменные процессы в организме. Лечить эти нарушения не нужно: достаточно временно прекратить прием витамина и проконсультироваться с врачом.

Дозировка и длительность приема

Курс терапии, его длительность и дозировка препарата различаются в зависимости от того, для лечения какой болезни назначается вещество. Варианты условий терапии:

1. Устранение симптомов церебрального паралича, лихорадки, авитаминозной анемии и у детей. Дозировка – 30-50 мкг в день, то есть четверть ампулы 0,02%.
2. Анемия с невралгическими симптомами. 500 мкг за одну инъекцию. Количество инъекций назначается индивидуально, обычно это 1 инъекция в день. Сначала, в течение недели, уколы делаются регулярно. Спустя 7 дней препарат вводят реже: раз в неделю до устранения симптоматики болезни.
3. Нарушения работы печени (цирроз, гепатит). Либо 100 мкг раз в два дня, либо от 30 до 60 мкг ежедневно.
4. Нарушения нервов в периферии (дисфункции в результате травматических воздействий). До 400 мкг в течение 45 дней. Уколы делаются через день. Минимальная дозировка – 200 мкг.
5. Склероз. Сначала назначается препарат через день в дозировке 15 мкг, затем дозировка постепенно увеличивается до 250 мкг через день.

Дозировку должен назначать специалист. Если выданы четкие указания, нарушать их не следует. Снизить дозировку или прекратить прием препарата можно только в том случае, если наблюдаются симптомы аллергии или ухудшения здоровья в результате приема медикамента.

Важно! Вероятно назначение повторных курсов препарата, но после перерыва минимум в 2 недели. Повторный курс должен назначать только врач.

Способы введения инъекций

Препарат усваивается при любом способе введения раствора. Можно прибегнуть к одному из следующих вариантов:

• внутримышечная инъекция;
• введение подкожно;
• введение в спинно-мозговой канал;
• инъекция под кожу.

Наиболее эффективные варианты, когда препарат усваивается лучше всего – введение в спинно-мозговой канал или в мышечную ткань. Однако инъекций в спинно-мозговой канал сопровождается болезненными ощущениями. Используют данный способ укола только в медицинских учреждениях при необходимости быстро доставить витамин в организм.

Цианокобаламин — инструкция по применению (уколы):

• область, в которую будет делаться инъекция, обработать антисептиком;
• сделать инъекцию выбранным способом, используя одноразовый шприц объемом 1 мл;
• место инъекции зажать на 2 минуты ваткой, если наблюдается плохая свертываемость крови.

Пероральный прием

Цианокобаламин можно принимать перорально в сочетании с фолиевой кислотой (выпускаются таблетки для внутреннего приема). У данной формы выпуска есть несколько преимуществ:

• простота использования;
• возможность назначения пациентам с гемофилией;
• доступность для пациентов с аллергией на компоненты раствора для инъекций.

Однако у пероральных таблеток есть и существенный недостаток – они плохо всасываются кишечником, и активное вещество почти не аккумулируется организмом. Чтобы получить необходимую дозу препарата, необходимо употреблять завышенные дозировки.

При нарушении всасываемости и усвоения веществ витамин может и вовсе не усвоиться через пищеварительную систему.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Прием препарата при беременности строго запрещен. Он может привести к развитию побочных реакций, усилению токсикоза. Применение высоких дозировок увеличивает риск выкидыша.

Не рекомендуется применять средство при планировании беременности, т.к. велик шанс, что уже произошло зачатие. В первый триместр воздействие вещества особенно заметно и может привести к задержкам в формировании плода.

Применение препарата при грудном вскармливании также запрещено. Если в связи с медицинскими показаниями использовать вещество крайне необходимо, нужно временно прекратить грудное вскармливание и перевести ребенка на искусственное питание. Возобновить кормление грудью можно лишь с разрешения детского врача-педиатра: только специалисту известно, когда активное вещество выведется из крови и грудного молока.

В крайнем случае, применение при беременности возможно, но только если:

• польза превышает возможный вред для ребенка;
• дозировки будут снижены, как для ребенка (15-30 мкг).

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат нельзя вводить одновременно со многими другими витаминами и полезными веществами, а именно:

• с аскорбиновой кислотой;
• с витаминами группы B (1 и 6);
• рибофлавином.

Вообще не рекомендуется смешивать содержимое ампулы с другими препаратами. Если одновременно назначаются витаминные комплексы с другим содержанием, инъекции следует делать в других местах (например, один укол в бедро, другой – в плечо). При сомнениях насчет совместимости препаратов следует проконсультироваться со специалистом.

Возможно нарушение метаболизма вещества при использовании следующих препаратов:

• медикаменты против эпилептических припадков;
• колхициновые медикаменты;
• салициталы.

Нарушают всасывание препарата также соли тяжелых металлов, которые могут поступать в организм вместе с поливитаминными комплексами или в составе инъекций.

Если параллельно с медикаментом используются препараты, которые увеличиваются свертываемость крови, от последних придется отказаться или снизить дозировку, ведь Цинокобаламин также увеличивает свертываемость. Двойное действие препаратов может привести к застоям в системе кровообращения, кислородному голоданию тканей, образованию тромбов.

Если используются препараты В1, то побочные эффекты, связанные с их употреблением, увеличиваются: усиливается крапивница, головокружения и т.д. Поэтому рекомендуется принимать комплексы данных веществ в разное время, желательно с промежутком в 2-3 недели.

Аналоги медикамента

Если по ряду причин раствор для инъекций Цианокобаламин вам не подходит, можно подобрать один из аналогов:

• Медивитан;
• Цианокобаламин-Виал;
• Буфус;
• Дарница.

Большая часть препаратов выпускается в форме таблеток для перорального приема. Их нельзя принимать, если в анамнезе есть аллергические реакции на фолиевую кислоту. Однако пероральная форма выпуска подойдет тем, кто по различным причинам не может постоянно прибегать к инъекциям (неудобство использования, заболевания крови, гемофилия). Однако важно учитывать, что пероральный прием менее эффективен, чем внутривенный или внутримышечный.

Цена

Стоимость препарата начинается от 18 рублей (ампулы с 200 мкг) или 24 рублей (0,5 мг). Выгоднее приобретать ампулы в интернет-магазинах и социальных аптеках. Вещество доступно во всех розничных и сетевых аптеках, заказывать его заранее не нужно.

Срок годности и условия хранения

Препарат хранится 2 года при условии соблюдения правил хранения. Оптимальные условия хранения – температура до 25 градусов, сухое, темное место (ампулы внутри коробки).

В случае изменения цвета раствора (он должен быть прозрачным), появления осадка, образований, в случае обнаружения сколов на стекле ампулы или отверстий в ее крышке, от применения препарата следует отказаться.

Итоги

Цианокобаламин является полезным витаминным препаратом, однако принимать его в профилактических целях, без рекомендации врача, не следует. Если необходимо восполнить баланс витаминов в домашних условиях, следует воспользоваться поливитаминными комплексами.

Витамин Б12 является важным элементом функционирования человека. Он синтезируется в толстом кишечнике, но не способен самостоятельно усваиваться, так как всасывание происходит в тонком кишечнике. Цианокобаламин в организм поступает с животной пищей. Особенно богаты печень и почки. B12 играет важную роль в образовании эритроцитов, регенерации хрящей и нервных клеток. Анемия, связанная с недостаточностью Б12, часто возникает у вегетарианцев, отказывающихся от продуктов животного происхождения. В таких случаях врачи применяют уколы витамина В12 для поддержания баланса в организме.

Показания к применению витамина В12 в ампулах

Различие в ценах невелико. Стоимость препарата достаточно недорогая, он по карману любым слоям населения.

Витамин В12, выпускающийся в виде раствора для инъекций, широко применяется в медицинской практике. Он доказал эффективность при различных заболеваниях. Высокая степень усвоения организмом, минимум побочных действий делают его удобным для использования. Существуют различные суждения относительно болезненности уколов с В12, но чаще встречается мнение, что они малоболезненные.

Если у вас имелся опыт применения цианокобаламина, делитесь имеющейся информацией.

О роли витамина В12 в организме смотрите видео:

Цианокобаламин МНН

Описание действующего вещества

Цианокобаламин МНН.

Фармакологическое действие:

Витамин В12, оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Показания:

Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или ЛС). Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна. Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, нейродерматит). С профилактической целью - при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации. С осторожностью - стенокардия.

Режим дозирования:

Внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально. П/к, при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений - по 200-400 мкг 2-4 раза в мес. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц. При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы - по 200-500 мкг через день в течение 2 нед. При травмах периферической нервной системы - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней. При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней. При лучевой болезни - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - эндолюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200- 250 мкг на инъекцию. Для устранения дефицита витамина В12 вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; для профилактики - 1 мг 1 раз в месяц в/м или в/в. Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - п/к, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - п/к, 15-30 мкг через день.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции, возбуждение психическое, кардиалгия, тахикардия. При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Особые указания:

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, Hb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4000000-4500000/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианкобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианкобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Аминогликозиды, салицилаты, противосудорожные препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию. Усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Лекарственная форма:   Раствор для инъекций. Состав:

Состав лекарственного средства (на 1 мл):

Активное вещество : цианокобаламин - 200 мкг или 500 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная жидкость от светло-розового до ярко-розового, цвета (дозировка 200 мкг/мл) или прозрачная жидкость от светло-красного до ярко-красного цвета (дозировка 500 мкг/мл). Фармакотерапевтическая группа: Витамин. АТХ:  

B.03.B.A.01 Цианокобаламин

Фармакодинамика: Витамин В12 оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Кобамамид участвует в переносе метальных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метальных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты.

Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов.

Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу.

Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина.

Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функций печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Суточная потребность в витамине В12: для взрослых мужчин - 1-2 мг; для лиц пожилого возраста -1,2-1,4 мг; для женщин - 1-2 мг (у беременных- больше на 0,5 мг, у кормящих - на 0,6 мг); для детей - в зависимости от возраста - 0,3-1,4 мг.

Фармакокинетика:

В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Связь c белками в плазме - 90 %. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения - через 1 час. Проникают через плацентарный барьер, грудное молоко.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается кровь.

Период полувыведения в печени - 500 дней.

Выводится при нормальной функцйи почек -7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при снижении функции почек - 0-7 % почками, 70- 100 %-с каловыми массами.

Показания:

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12:

хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапии: хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.

В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч.

невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевание периферической нервной системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

В дерматологии: псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.

С профилактической целью: при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция часть желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальбсорбции, спру), энтерите, диарее, злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника, лучевой болезни.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность, период лактации. С осторожностью: Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов. Беременность и лактация: Противопоказано применение препарата при. беременности (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах) и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы:

Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно: при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалом между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функций нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в мес.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3, раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг, до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушении со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы-по 200-500 мкг через день в течение 2 недель.

При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней;

При лучевой болезни- по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - интралюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200-250 мкг на инъекцию.

Для устранения дефицита витамина В12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - подкожно, 15-30 мкг через день.

Побочные эффекты:

При повышенной чувствительности к цианокобаламину могут наблюдаться аллергические реакции, головная боль, головокружение, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, диарея.

При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, препараты калия снижают абсорбцию.

Риск развитая аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Особые указания:

Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1 - 2 раза в неделю, а далее - 2 - 4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкг, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 - 6 мес.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0,1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на желудочно-кишечном тракте. При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.