Санкт-Петербург

За последние время на территории России, в том числе и Санкт- Петербурге, отмечается значительный рост случаев немедицинского употребления гамма-оксибутирата натрия, известного под названием оксибутират, и его структурных аналогов - гамма-бутиролактона и 1,4- бутандиола.

Натрия оксибутират и другие соли оксимасляной кислоты включены в список психотропных веществ (Список III) Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ, а бутиролактон - в Список сильнодействующих веществ ПККН.

Гамма-гидроксимасляная кислота (ГОМК, 4-гидроксибутировая кислота, GHB) является естественным компонентом организма млекопитающих. По своим свойствам она близка к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая выполняет функции нейромедиатора, участвуя в процессах центрального торможения, обусловливая процессы бодрствования и сна. ГАМК при введении в организм плохо проникает через гематоэнцефалический барьер в отличие от своего эндогенного метаболита - ГОМК, который присутствует во всех тканях организма млекопитающих в незначительных количествах.

В анестезиологии, офтальмологии, психиатрии, неврологии и наркологии применяют оксибутират, главным образом, в виде водных растворов его натриевой соли.

Выпускается в виде: порошка, ампул по 10 мг 20% раствора; 5% сиропа во флаконах; 66,3% раствора во флаконах. Внутрь оксибутират натрия для курсового применения назначают по 0,75-1,5 г 3 раза в день, а качестве снотворного до 2 г на прием.

В медицине дозы гамма-оксибутирата натрия обычно не превышают 10-50 мг/кг при пероральном или внутривенном введении. Время полувыведения из плазмы крови составляет 0,3-1,0 ч при объеме распределения 0,4 л/кг. Около 90% всего количества оксибутирата окисляется в организме до углекислоты и воды, и значительно меньшая часть выделяется почками. Оксибутират практически не связывается с белками плазмы.

Немедицинское применение солей оксибутирата широко распространилось в 80-х годах 20 века среди культуристов, которые использовали их способность стимулировать выделение гормона роста, увеличивать утилизацию жиров и наращивание мышечной массы. Оксибутират применяется наркоманами для коррекции продолжительности действия стимуляторов группы «экстази» и для восстановления организма после продолжительных физических нагрузок.

Гамма оксибутират натрия - белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и в спирте. Водные растворы имеют рН от 7,9 до 8,9. При воздействии температуры или при кислых значениях рН водных растворов гамма-оксибутират натрия циклизуется в гамма-бутиролактон (GLB, бутиролактон).

В качестве заместителя гамма-оксибутирата натрия используются гамма- гидроксибутираль и 1,4-бутандиол (1,4-БД, бутан-1,4-диол).

Обладая фармакологической активностью, в организме они подвергаются метаболитическим превращениям с образованием ГОМК, которая и воздействует на организм..

1,4-бутандиол - бесцветная вязкая низко летучая жидкость со сладковатым вкусом. Хорошо растворим в воде, спиртах, ацетоне, ограниченно растворим в эфире, хлорбензоле, четыреххлористом углероде; плохо растворим в неполярных растворителях.

По химической свойствам типичный гликоль. Образует сложные эфиры с кислотами, их ангидридами и галогенангидридами. Плотность 1,0154г/см3. Т кип 228°С.

По химической структуре гамма-оксибутират натрия отличается от большинства наркотических средств и требует применения специального подхода, отличающегося от общепринятого в химико-токсикологическом анализе в настоящее время. Оксибутират натрия и 1,4-бутандиол относятся к веществам с линейной структурой, следовательно, не имеют максимумов поглощения в УФ- области спектра, характерных реакций окрашивания и требуют специальных подходов при изолировании.

Настоящая работа посвящена двум случаям определения оксибутирата в биологическом материале.

Случай 1. Гр-н Р.. Обнаружен на улице.

Случай 2. Гр-н А.,18 лет, скончался после вечеринки в компании друзей. Предварительный диагноз «Отравление наркотическим веществом».

Объектом исследования являлась моча. Изолирование ГОМК проводили при рН 5 этилацетатом. Извлечение упаривали до 200 мкл и исследовали методом газо-жидкостной хроматографии с масс-селективным детектором. Исследование пробы проводилось с использованием аналитической системы Agilent Technologies GS6890/MS 5975B при следующих условиях: капиллярная кварцевая колонка KF-5MS 30мх0,32мм, газ носитель - гелий, скорость потока 0,8 мл/мин, автоматический режим ввода пробы, объем пробы 1 мкл. Температура инжектора 250°С, температура интерфейса 280°С, температура колонки изменялась в соответствии с программой: начальная 80°С выдерживалась постоянной 1 мин, далее повышалась со скоростью 5°С/мин до 140°С, далее повышалась со скоростью 40°С/мин до 250°С/мин и выдерживалась постоянной 5 мин.

Условия детектирования: энергия электронов ионизации 70эВ, режим детектирования сканированием всех ионов в заданном интервале величин отношения массы к заряду в пределах от 30 до 550 а.е.м. На хроматограмме анализируемого объекта наблюдался пик со временем удерживания 3,81 мин, который был идентифицирован с использованием библиотечных масс-спектров как 4-гидроксибутановая кислота (гамма- оксибутировая кислота). Масс-спектр идентифицируемого вещества: 31, 38, 42, 56 ,86 а.е.м.

В препарате содержится активный компонент натрия оксибутират .

Форма выпуска

Выпускается Натрия Оксибутират в форме кристаллического порошка светлого цвета. Вещество хорошо растворяется в воде и этаноле. Лекарство расфасовано во флаконы.

Фармакологическое действие

Этот препарат обладает наркозным, снотворным, антигипоксическим и анксиолитическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для Натрия Оксибутирата характерно взаимодействие с различными рецепторами, оказывая влияние на функции Ca2+, K+ и других каналов. В результате подавляется высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и происходит постсинаптическое торможение. Отмечено угнетающее действие препарата на нервную систему.

При приёме малых доз проявляется анксиолитический эффект, уменьшается выраженность невротических расстройств и некоторых вегетативных реакций на стрессы. Замечено и снотворное действие лекарственного средства.

Большие дозы препарата используются для общей и миорелаксации . Помимо этого, проявляется седативный, миорелаксирующий, противосудорожный и противошоковый эффект. Возможно развитие элементов ноотропной активности.

Во время лечения повышается общая устойчивость организма, мозга, сердца, и других органов к кислородной недостаточности. Отмечено улучшение микроциркуляции, увеличение клубочковой фильтрации, нормализация функций почек при кровопотере.

Установлено, что вещество проникает сквозь гистогематические барьеры.

Как сообщает Википедия, в настоящее время препарат снят с производства.

Показания к применению

Применение Натрия Оксибутирата показано при лечении:

• невротических расстройств;
• нарушений сна;
• послеоперационных психозов ;
• тяжёлых гипоксических состояний .

Помимо этого, препарат применяется в хирургической практике в качестве вводного наркоза во время проведения неполостных операций, сохраняя спонтанное дыхание.

Противопоказания к применению

Не следует применять препарат при:

• гипокалиемии;
• тяжёлых беременных , сопровождаемых гипокалиемией, гипертензивным синдромом;

Побочные эффекты

Сообщается, что при быстром внутривенном введении Оксибутирата Натрия, последствия могут быть самыми негативными и проявляться: психомоторным возбуждением, нарушением дыхания, тошнотой, рвотой, и гипокалиемией.

Оксибутират Натрия, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат может применяться для внутривенного и внутримышечного введения, а также приёма внутрь.

Когда необходима общая анестезия, то лекарство вводится в вену особенно медленно, не больше 1-2 мл в минуту. При поддержании наркоза назначают дополнительно 40 мг на кг веса. Для вводного наркоза маленьким пациентам назначают 100 мг на кг веса с добавлением раствора глюкозы частыми каплями на протяжении 5-10 минут.

Дозировка при внутримышечном введении составляет 120-150мг на кг веса.

Для приёма внутрь взрослым пациентам назначают 100-200 мг на кг веса, детям - до 150 мг/кг.

Передозировка

В случаях передозировки может развиваться: подергивание конечностей, возбуждение и даже остановка дыхания.

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.06.B.X Другие психостимуляторы и ноотропные препараты

Фармакодинамика: Фармакологическое действие - снотворное, адаптогенное, антигипоксическое, транквилизирующее, ноотропное. Обладает ГАМК-миметическим эффектом, корригирует нарушения обменных процессов ЦНС. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует пластические и синтетические процессы в нейронах и утилизацию глюкозы и кислорода. Способствует нормализации сна, улучшает память. Оказывает транквилизирующее действие (не вызывая миорелаксации), предотвращает невротические расстройства и вегетативные реакции на стрессовые воздействия. Проявляет седативное действие с легким стимулирующим эффектом (активирующее и антиастеническое действие). Обладает адаптогенным и анальгетическим свойствами. Фармакокинетика: Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 80 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер ввиду своей липофильности. Максимальная плазменная концентрация в крови наблюдается через 1,5 ч после приема. Период полувыведения из плазмы - 1,17 ч. Показания: - невротические и неврозоподобные расстройства, обусловленные интоксикацией и травмой, психогенными воздействиями, нарушения сна;

Хронический алкоголизм, абстинентный синдром с преобладанием астенодепрессивной и астеновегетативной симптоматики, алкогольная энцефалопатия, алкогольная полиневропатия;

Последствия черепно-мозговой травмы, остаточные явления перенесенного инсульта, цереброваскулярная недостаточность, дисциркуляторная энцефалопатия.

V.F10-F19.F10.2 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости

V.F10-F19.F10.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние

VI.G40-G47.G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

VI.G90-G99.G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы

Противопоказания: - гиперчувствительность,

Выраженные нарушения функции печени и почек,

Миастения,

Беременность, кормление грудью.

С осторожностью: Нет данных. Беременность и лактация: Не применять при беременности! Категория действия на плод по FDA - С. Хорошо контролируемых исследований на человеке не проводилось. В экспериментах на животных препарат вызывал тератогенные и эмбриотоксические эффекты.

Лактация: не применять препарат при лактации или прекратить грудное вскармливание на период лечения. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.

Способ применения и дозы: Внутрь , до еды, по 0,25-0,5 г 3-4 раза в сутки; максимальная разовая доза 1 г, предельная суточная доза 4 г; курс лечения - 4-6 недель (возможно проведение повторных курсов).

Применение у пожилых пациентов

Использование у пожилых систематически не изучалось. Нет данных о необходимости снижения дозировки препарата у пациентов этой группы, хотя вследствие возрастных изменений сердечно-сосудистой, дыхательной, центральной нервной и других систем это может быть актуальным.

Побочные эффекты: Редко - головная боль, дневная сонливость, укорочение времени ночного сна, тошнота, головокружение, аллергические реакции. Передозировка: Случаев передозировки зарегистрировано не было. Цели терапии при возможной передозировке - поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может выводиться из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие: Потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков (в частности, морфина) и снотворных средств.

Действие рокурония бромида усиливается при введении в высоких дозах гамма-оксибутирата.

Особые указания: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Во время лечения следует исключить этанолсодержащие напитки.

Инструкции

В данном материале на основании изучения материалов из научных и информационно-аналитических отечественных и зарубежных источников изложено описание психосоциальных последствий популярного в молодежной среде мегаполисов, особенно в Северо-Западном регионе России, потребления гамма-оксибутирата или GHB, на жаргоне потребителей называемого "бутират" или "буратино", а также его прекурсоров (предшественников): гамма-бутиролактона или GBL, и 1,4-бутандиола или BDO.

На протяжении последних лет одним из самых популярных в молодежной среде мегаполисов неинъекционных препаратов с наркотическим действием, приобретаемым с активным использованием Интернета, является известный уже не один год многим российским наркологам, сотрудникам Госнаркоконтроля (ФСКН) России и другим специалистам, работающим с наркопотребителями, оксибутират натрия (лат. яз. – Natrii oxybutyras).

На сегодняшний день, главным потребителем этого вещества является город Санкт-Петербург и Ленинградская область.

По данным руководителя аппарата Государственного антинаркотического комитета, заместителя директора ФСКН России Н.Б. Цветкова, Северо-Запад стал "монополистом" по изъятию данного препарата. 98% всего объема изъятий по стране приходится на Северо-Западный федеральный округ, куда наркотик прибывает из ближайших иностранных государств – в частности, Финляндии и Эстонии .

До настоящего времени информация об этом некогда сугубо медицинском препарате, теперь ставшим популярным наркотиком среди молодых россиян в городах-миллионниках, не была обобщена и опубликована в отечественных специализированных научных изданиях.

Интересующее нас вещество имеет несколько различных наименований в систематической химической номенклатуре: гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), гамма-гидроксимасляная кислота, гамма-оксибутират, γ (gamma)-hydroxybuthyrate (GHB), гамма-гидроксибутират-натрия (GHB-Na), натриевая соль оксимасляной кислоты, Nаtrium oxybutyricum, Oxybate sodium.

Уличные (сленговые) названия в России: "буратино", "бут", "бутират", "оксик", "оксана", "ксюха", "вода", "водичка", "минералка", "компот".

По химическому строению и фармакологическим свойствам гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) близка к тормозному нейромедиатору (химическое соединение, передающее сигналы между нервными клетками) – гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК). Это бесцветное вещество, не имеющее запаха, соленое на вкус. В качестве наркотика может продаваться в виде прозрачного раствора, желатиновых капсул с порошком белого цвета или просто в виде порошка на развес.

В клиническую практику это вещество было введено в 1960 году. Сначала оно не вызывало у исследователей особого интереса, пока французский биолог Анри Лабори не занялся изучением его физиологический роли.

Любопытно, что этот препарат относится к числу тех немногих, формула которых была сначала целенаправленно и безошибочно вычислена на бумаге, а затем последовал синтез. Уже через год, в 1961 г. А. Лабори располагал результатами 8000 случаев клинического применения этого препарата . В 1966 году французский ученый исследовал нейромедиаторы.

Как выяснилось, ГОМК является нейротрансмиттером (вид гормонов в головном мозге, передающих информацию от одного нейрона другому), хотя и не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым к этому классу веществ. В процессе своих опытов А. Лабори обнаружил, что ГОМК всегда присутствует в организме млекопитающих, являясь предшественником и продуктом обмена другого важного нейромедиатора – гамма-аминобутирата, в отечественной литературе известного как гамма-аминомасляная кислота или ГАМК. В то же время ему удалось доказать, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК.

Вот что пишет И.А. Шурыгин в своей работе "Оксибутират натрия: недокументированные свойства препарата (о чем молчит Машковский [известный фармаколог – прим. авт.])" под впечатлением от изученных им трудов Анри Лабори: "Знакомство с его работами убеждает, что этот человек видел суть медицины в целом, и нашей специальности в частности, совсем не так, как она представляется нам сейчас. Он очень ясно понимал, что какими бы медиаторами ни возбуждались различные рецепторы, дело в большинстве случаев заканчивается той или иной переориентацией путей клеточного метаболизма [обмена веществ – прим. авт.], поскольку в основе любого физиологического акта лежат биохимические процессы. Его основной терапевтической идеей было воздействие на метаболические пути с помощью различных веществ, включающихся в метаболизм (глюкоза, левулёза, аспартат, гидрохинон, АЭТ, ГОМК, ТРИС-буфер, янтарный полуальдегид и множество других соединений).

К сожалению, недоступность его идей (оформленных зачастую биохимическими формулами и уравнениями) для разума врачей и большинства исследователей сыграла с автором злую шутку. Наука попросту пошла по другому пути. K, Mg-аспарагинат, поляризующая смесь, оксибутират натрия и нейролептаналгезия – вот, пожалуй, и все, что современная прагматичная медицина сочла нужным отобрать для себя из богатейшего и разнообразного наследия этого человека, предав забвению его самого" .

В последующие годы влияние ГОМК на организм человека изучалось многими исследователями, как за рубежом, так и в Советском Союзе. Различным возможностям ее применения в психиатрии, а также для лечения алкоголизма, были посвящены многочисленные статьи, опубликованные в 1970-80-х годах в специализированных медицинских журналах "Невропатология и психиатрия", "Фармакология и токсикология" и др. До 1993 года ГОМК у нас в стране классифицировалась как снотворное средство, а затем была причислена к ноотропным препаратам – средствам, оказывающим прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность.

Это вещество можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где она играет роль нутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрации ГОМК обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях [комплекс подкорковых нейронных узлов, расположенных в центральном белом веществе полушарий большого мозга – прим. авт.] . В больших концентрациях (в 5-10 раз выше, чем в головном мозге) оно также присутствует в почках, сердце, печени, скелетных мышцах . В 1964 году Анри Лабори указал на очень низкую токсичность препарата как на одно из его основных свойств. В 1974 году он же впервые описал весь метаболизм (обмен) ГОМК и отметил полное отсутствие необходимости детоксикации организма после его приема.

До 1989 года эта точка зрения оставалась доминирующей над всеми остальными – все научные публикации о ГОМК сообщали о многочисленных положительных физиологических эффектах препарата, а также об отсутствии долгосрочных отрицательных последствий его приема. Благодаря всем известным на тот момент привлекательным фармакологическим качествам и низкой токсичности GHB к началу девяностых годов приобрел в США большую популярность и продавался практически повсеместно. В 1980-х годах в странах Западной Европы и Северной Америки его стали широко использовать в быту в качестве биологически активной пищевой добавки (БАД), и именно в таком качестве в то время он продавался без рецепта .

Чаще всего в то время его приобретали люди, занимающиеся физическими упражнениями, с целью преобразования своего тела и покрытия его мощным мышечным корсетом (так называемые "боди-билдеры" или "культуристы"). Удовлетворяющий их эффект от регулярного приема GHB был связан с его способностью стимулировать выделение соматотропного гормона, способствующего уменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы .

Однако 8 ноября 1990 года Федеральное агентство по лекарственным препаратам (FDA) запретило безрецептурную продажу этого препарата в США в связи с 57 сообщениями об острых осложнениях, связанных с его применением .

В 1992 году двое ученых из Калифорнийского управления здравоохранения опубликовали сообщение о десяти случаях отравления "бутиратом" (GHB) . Авторы предупредили о возможности злоупотребления препаратом и сообщили, что все опрошенные пациенты отмечали на фоне его приема приятное чувство "кайфа". Некоторые из них продолжали принимать препарат, обосновывая это тем, что "с ним чувствовали себя хорошо". Это было расценено исследователями как потенциальная угроза общественному здоровью. При этом, как отмечают критики данного утверждения, повлекшего за собой строгие ограничения оборота GHB в США, в четырех из этих случаев дозы не были установлены, еще четыре человека принимали GHB вместе с алкоголем и другими медикаментами, а двое пострадавших были больны эпилепсией .

К настоящему времени накопилось большое количество сообщений о смертельных случаях, связанных с интоксикацией GHB и его предшественником GBL (гамма-бутиролактоном) в Соединенных Штатах.

По состоянию на ноябрь 2000 года, Федеральное агентство США по лекарственным средствам (FDA) связало с GHB 71 смертельный случай, произошедший с 1990 года на их территории. Отчеты, берущие свое начало с тех времен, за прошедший период времени зафиксировали, по меньшей мере, 7 000 передозировок на фоне приема этого препарата. Причем, каждый последующий год демонстрировал стабильный прирост данного показателя.

Так, в 1992 году в США было зафиксировано 20 эпизодов выезда бригады скорой помощи в связи с интоксикацией GHB. С этого времени число зарегистрированных случаев острых отравлений препаратом в этой стране неуклонно росло: 1993 год – 38; 1994 год – 55; 1995 год – 150; 1996 год – 696; 1997 год – 764; 1998 год – 1343, и т.д.

В соответствии с поступающей тревожной информацией, 18 февраля 2000 года Билл Клинтон, занимавший на тот момент пост президента США, утвердил поправки в федеральное законодательство, поставившие обладание GHB вне закона. Это вещество было внесено в список контролируемых веществ, так называемую Таблицу 1 наркотиков, то есть, фактически встало в один ряд с героином.

Однако чуть позже, 17 июля 2002 года, GHB был перенесен в Список III контролируемых веществ. Согласно этому перечню, его можно использовать в медицинских целях, но он не может быть продан или передан другому лицу, не указанному в рецептурном бланке. Принятое решение было связано с тем, что данный препарат был одобрен для лечения редкой формы нарколепсии – заболевания, основным признаком которого являются приступы непреодолимой сонливости. Тем не менее, по законам США тому, кто незаконно обладает, изготавливает или распространяет GHB, грозит тюремное заключение сроком до 20 лет .

В том же 2002 году федеральные и региональные правоохранительные органы в каждом штате США подтвердили, что GHB является наиболее распространенным веществом, используемым в качестве наркотика, часто с целью дальнейшего сексуального домогательства. Он был назван "наркотиком для изнасилования".

Многие государства поддержали строгие санкции, приятые в США в отношении лиц, совершающих незаконный оборот этого препарата. Например, в Великобритании GHB считается наркотиком класса "C" – его запрещено хранить, отдавать или продавать. По английским законам за хранение препарата можно получить до двух лет тюремного заключения и/или неограниченный штраф. За поставку готового к употреблению вещества кому-либо можно получить до 14 лет тюрьмы и/или неограниченный штраф .

Поскольку GHB нельзя сочетать с алкоголем и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему, и он противопоказан при эпилепсии, эти отравления не являются неожиданными. Именно низкая токсичность препарата приводила к тому, что люди принимали его бесконтрольно, несколько раз в день, попадая в сильнейшую психологическую зависимость от его приема .

Однако часть зарубежных исследователей предполагает, что FDA, запрещая препарат, руководствовалась несколько иными мотивами, нежели охрана общественного здоровья.

Одним из них, по их мнению, могла быть защита фармацевтической промышленности, с которой тесно связана FDA, от более безопасной и дешевой альтернативы традиционным снотворным препаратам . При проведении кампании по запрещению GHB в США были арестованы и подвергнуты различным наказаниям, вплоть до тюремного заключения, многие владельцы магазинов, реализующих населению препараты, в состав которых входил GHB. По стране прошла волна общественных протестов. Некорректное поведение FDA всплыло в ходе одного из судебных слушаний, и агентство под давлением общественности было вынуждено дать делу обратный ход. В итоге этот препарат в США так до сих пор и находится в "подвешенном состоянии" – его запрещено продавать, но не запрещается потреблять (за исключением нескольких штатов). При этом формально он не считается наркотиком. В Канаде практикуется аналогичный подход. При этом импорт GHB в Соединенные Штаты и Канаду не был запрещен. Этим и пользуются любители данного наркотика, заказывая его, к примеру, в Нидерландах через компьютерную сеть "Интернет" или по специальному каталогу .

В анестезиологии ГОМК (GHB) применяют в качестве неингаляционного средства для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии. Особенно показано его использование у больных, находящихся в состоянии гипоксии (пониженная подача кислорода) – в детской хирургии, при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В офтальмологической практике натрия оксибутират ("бутират") применяют у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения. Для общей анестезии его вводят внутривенно, внутримышечно или принимают внутрь.

ГОМК также показала себя многообещающим средством при лечении алкоголизма. Собственно говоря, это и было одним из первых его применений. Как показали опыты на животных и клиническая практика, ее прием снижает проявления похмельного синдрома: улучшается самочувствие, нормализуется реакция на раздражители и ослабевает желание опохмелиться. Этот эффект вызывается довольно большими дозами препарата и продолжается от двух до семи часов .

В психиатрической и неврологической практике натрия оксибутират применяют у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения ночного сна). В условиях стационара может использоваться для снятия эпилептического статуса.

Также препарат обладает ноотропным действием. Характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности.

Когда-то, в отсутствие экспериментальных научных данных ГОМК называли "почти идеальным снотворным". Самым выдающимся свойством сна, индуцированного ГОМК, является его полная идентичность естественному сну. При приеме препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное – расслабляющее мышцы – действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Именно это действие вызывает особую тревогу у наркологов, так как нередки случаи передозировки GHB вследствие приема его в высоких дозах.

Доклинические исследования на обезьянах продемонстрировали, что прием высоких доз GHB вызывает ступор наподобие транса, сопровождающегося изменениями показаний электроэнцефалограммы и гипотермией (пониженной температурой тела) .

Последние разработки в этом направлении позволили ученым понять избирательность механизма действия ГОМК-агонистов рецепторов. Предполагается, что ГОМК (GHB) выполняет нейромодулирующую функцию в центральной нервной системе, оказывая влияние на работу дофаминергичекой и ГАМК-ергической систем . Считается, что физиологические и фармакологические эффекты этого вещества опосредованы специфическими GHB-рецепторами, ГАМК-б-рецепторами или их комбинацией . На клеточном уровне ГОМК вызывает выраженную гиперполяризацию нервных клеток и этот эффект блокируется GABA(ГАМК)-б-антагонистами. На молекулярном уровне ГОМК связывает (хотя слабо) б-ГАМК-рецепторы .

Hа фоне действия препарата сон оказывается глубоким и полноценным, но после прохождения действия препарата возможно преждевременное пробуждение – через 2-3 часа, причем этот феномен становится более отчетливым при увеличении дозы. Это и есть основной недостаток натрия оксибутирата как снотворного – короткая продолжительность действия. Следует отметить, что снотворный эффект развивается не у всех людей. В одной из исследовательских работ отмечено, что, несмотря на внутривенное введение большой дозы (2,5 г.), у трех испытуемых сон не развился вообще .

В чем же причина такого быстрого пробуждения?

По одной из наиболее обоснованных версий, ГОМК временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. ГАМК б-рецепторы могут стимулироваться ГАМК, образуемой в процессе метаболизма принимаемого ГОМК (GHB). Стимуляция этих рецепторов вызывает гиперполяризацию в дофаминергических структурах и снижение выброса дофамина, что приводит к накоплению запасов дофамина и последующему усиленному выбросу этого вещества после окончания действия ГОМК. Этим и объясняется феномен ночного пробуждения, типичный для больших доз ГОМК, а также отличное самочувствие, беззаботность и возбужденность на следующий день после приема .

При интоксикации высокими дозами "бутирата" вероятным механизмом комы с последующим внезапным пробуждением может быть временное торможение выброса дофамина в медиальном таламусе, что оказывает сильное ингибирующее (тормозящее) влияние на дофаминергическую систему в целом .

Свою популярность в мире это вещество завоевывает в связи с его навязчивой фальшивой рекламой в подростковой среде в качестве "совершенно безопасного" психотропного средства. О "бутирате" как о потенциальном наркотике заговорили во весь голос в 1990-е годы лишь после серии смертей на дискотеках молодежных клубов в странах Средиземного моря и курортах Карибского бассейна. Первой его жертвой стала 22-хлетняя жительница Канады, погибшая вследствие остановки дыхания на одной из так называемых "кислотных дискотек" в городе Торонто.

Всегда следует помнить, что чувствительность к препарату весьма индивидуальна. Одинаковая доза препарата, употребленная разными людьми, одному может дать несильно выраженное чувство эйфории, а другого сразу превратить в человека, на период действия препарата абсолютно не контролирующего свои действия, то есть опасного для окружающих.

Именно поэтому вождение автомобиля или работа с опасными механизмами при приеме любых доз "бутирата" противопоказана, так как может нанести вред не только потребителю, но и окружающим его в этот момент людям.

Появившиеся в российских автомобилях видеорегистраторы регулярно фиксируют дорожно-транспортные происшествия с участием находящихся под воздействием "бутирата" водителей и их пассажиров, которые потом выкладываются в Интернет, где их потом можно легко обнаружить при подаче соответствующего поискового запроса. Там же размещены многочисленные видеоролики с задержанием абсолютно невменяемых личностей, решившихся под воздействием "бутирата" на управление транспортным средством.

Причем, что характерно, у них в крови после доставки на медицинское освидетельствование не обнаруживались никакие следы данного препарата. "Бутират" полностью расщепляется в организме до воды и углекислого газа, не оставляя после себя выявляемых наркотических или психотропных веществ. Метаболизм настолько эффективен, что через 4-5 часов после приема препарат уже не обнаруживается в крови, и может быть выявлен только в моче, да и то не во всех случаях.

Какой ущерб могли бы нанести в процессе вождения такие "наркоавтолюбители" и сколько человек могло бы оказаться под колесами их автомобиля, если бы их не задержали, остается только с ужасом догадываться, особенно если взглянуть с точки зрения психиатрии на крайне неадекватное поведение подобных персонажей в процессе задержания.

К сожалению, до совершения трагедии в поле зрения правоохранительных органов попадают далеко не все.

На Украине недавно произошел инцидент со смертельным исходом, связанный с "бутиратом".

13 января 2012 года в центре города Луганска, на Театральной площади, автомобиль, игнорируя дорожные знаки и заграждения, протаранил толпу людей, сбил одну из будок, где осуществлялась праздничная торговля, пересек площадь и только потом остановился, упершись в металлический забор.

В результате происшествия пострадали 10 человек – подростки 1990-1996 годов рождения. Одна 17-тилетняя девушка от полученных травм скончалась в машине "Скорой помощи". Мужчину после инцидента извлекли из автомобиля сотрудники правоохранительных органов, которые дежурили на площади. Он не понимал, что произошло и, как описывают очевидцы, "стоял и смеялся". Результаты медицинского освидетельствования показали, что он находился в состоянии одурманивания, которое вызвано употреблением психоактивного вещества. При осмотре места происшествия из автотранспортного средства, которым он управлял, были изъяты 2 шприца – один заполненный раствором со специфическим запахом, второй с остатками психотропного вещества, который по результатам экспертизы оказался гамма-бутиролактоном, прекурсором "бутирата", также потребляемым наркозависимыми... Человек погиб, несколько молодых людей осталось на всю жизнь инвалидами .

Вот что такое "бутират"!

Другой, не менее жуткий случай со смертельным исходом, связанным с потреблением GHB, описан в документальном фильме "Бутират", вышедшем в 2011 году в г. Санкт-Петербурге на одном из телеканалов. Молодой человек, находящийся в состоянии наркотического опьянения, в прямом смысле бился головой об асфальт, был госпитализирован бригадой скорой медицинской помощи и скончался в стационаре вследствие несовместимого с жизнью обширного кровоизлияния в головной мозг .

Следует особо отметить, что эффект препарата является дозозависимым, что часто не учитывают любители "кайфа", которые стремятся накачать себя "бутиратом" по максимуму, не осознавая к каким последствиям это может привести. При сочетании "бутирата" с другими психоактивными веществами ситуация может стать абсолютно неуправляемой.

Например, смешивание "бутирата" с алкоголем очень часто вызывает рвоту и потерю сознания, вплоть до коматозного состояния .

Любители "бутирата" на интернет-форумах описывают случаи передозировки им, когда потребитель засыпал глубоким сном, а рвотные массы при этом перекрывали доступ кислорода и человек погибал от удушья.

Вкратце остановимся на основных физиологических эффектах от приема "бутирата".

Малые дозы (0,5-1,5 г.)

Эффекты подобны легкому алкогольному опьянению. Большинство его потребителей сообщают, что в небольших дозировках он вызывает приятное чувство расслабления и спокойствия. Часто возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория, легкое головокружение, повышенная общительность. Беспокойство и напряженность исчезают, превращаясь в чувство эмоционального тепла, мнимого благополучия и расслабленности. На следующее утро эффект похмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, не возникает. Наоборот, многие потребители сообщают о приливе свежести, энергии.

Средние дозы (1,0-2,5 г.)

Усиливается расслабление, при этом отмечается неустойчивость психических процессов. Некоторые потребители проявляют повышенную чувствительность к музыке, у некоторых возникает желание потанцевать. Улучшается настроение. Появляется некоторая сбивчивость речи, неадекватность, дурашливость. Иногда возникает тошнота. Во многих случаях отмечается гиперсексуальность: повышенная чувствительность к прикосновениям, у мужчин – усиление эрекции, оргазма, в связи с чем GHB в средней дозировке активно используется любителями любовных утех в качестве афродизиака . Кстати говоря, именно в связи с этим свойством упоминание о GHB можно часто встретить на Интернет-сайтах, акцентирующих внимание на интимных отношениях между полами. Возможно, основным просексуальным свойством препарата является растормаживание (снятие психологических блоков при знакомстве и общении). Hекоторые лица, применявшие GHB, полагают, что остальные эффекты являются вторичными по отношению к первому. Отмечено, что растормаживание в случае перорального приема умеренных доз GHB особенно выражено у женщин. Поскольку наличие "бутират" в алкогольных напитках практически невозможно определить, он приобрел репутацию "наркотика изнасилований" . Это связано с тем, что потенциальная жертва после приема внутрь алкоголя с добавленным туда злоумышленником гамма-гидроксибутиратом, через непродолжительное время погружается в глубокий медикаментозный сон и в течение нескольких часов абсолютно беспомощна.

Высокие дозы (2,0-3,5 г.)

Вызывают сон. При сохраненном сознании – нарушение равновесия, слабость, разбитость. Передозировка развивается очень быстро.

Доза 3,0-5,0 г.

Глубокий сон.

Доза > 5,0 г.

Медикаментозная кома.

Несмотря строгий запрет оборота GHB, этот препарат, активно скупаемый и потребляемый молодежью, продолжает производиться в странах Северной Америки и Западной Европы (теперь уже и Восточной) в подпольных условиях и широко распространен на "черном рынке", где известен под названиями: "G" (наиболее популярное на Западе наименование), Liquid Ecstasy, gamma-heroine (гамма-героин), gamma-OH, Gamma G, Fantasy, Blue Nitro, Female Viagra, Remforce, Midnight Blue, RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity, Enliven. В состав некоторых из указанных препаратов также входят определенные растительные компоненты.

Сегодня в качестве замены ГОМК (GHB) многие торговые компании, размещающие в Интернете рекламу химической продукции, по сути своей являющейся наркотической, стали активно предлагать любителям GHB гамма-бутиролактон (GBL).

Этот продукт реализуется таким образом, чтобы неискушенному наблюдателю было трудно понять, о чем идет речь.

Гамма-бутиролактон (GBL) является одним из двух веществ, используемых для синтеза ГОМК (GHB). В химической промышленности применяется при производстве 2-пирролидонов, как растворитель различных полимеров, в частности, полиакрилонитрилов и эфиров целлюлозы, и пестицидов. Их токсическое действие на организм потребителей обусловлено тем, что GBL и каустическая сода, которая также необходима в процессе синтеза, при нелегальном бытовом изготовлении GHB остаются в кустарно полученном препарате в виде примесей. Эти вещества токсичны и могут вызывать отравления, в то время как фармацевтический препарат натрия оксибутирата в химическом отношении более безопасен.

Определенное распространение на рынке получил также и другой метаболический предшественник оксибутирата – 1,4-бутандиол (1,4-butanediol или BDO).

Он так же как и GBL, попадая в организм потребителя, быстро превращается в ГОМК (GHB) и потому вполне заменяет основной, ставший труднодоступным, препарат. Однако его употребление внутрь затруднено в силу неприятных вкусовых качеств и выраженных побочных токсических эффектов от приема. В химической промышленности данное вещество используется при производстве таких химических соединений, как тетрагидрофуран и поливинилпирролидон. 1,4-бутандиол также применяется в качестве ингредиента при изготовлении полиуретанов. При этом известны случаи, когда наркозависимые, по каким-либо причинам не способные изготовить из него GHB или GBL, принимали внутрь эту высокотоксичную техническую жидкость, абсолютно не предназначенную для подобного применения, не задумываясь о последствиях.

"Бутират" достаточно просто добывается из гамма-бутиролактона (GBL) и чуть сложнее из 1,4-бутандиола (BDO). Поскольку в последние годы оборот GHB на Западе стал контролироваться еще жестче, у местной молодежи возрос интерес к родственным ему химическим соединениям. В молодежной среде их стали активно популяризировать в качестве восстанавливающих силы препаратов, дающих некий энергетический заряд организму потребителя. Несмотря, на жесткие ограничительные меры, введенные во многих странах мира, эта группа веществ остается чрезвычайно популярной среди, как правило, молодой части населения Соединенных Штатов Америки, Канады, Великобритании, Германии, Австралии, в несколько меньшей степени во многих других.

С 2000-х годов в этот печальный список входит и Россия.

Существует целый ряд интернет-магазинов, предлагающих подобные наркотические продукты или их прекурсоры физическим лицам. Также некоторые находят и приобретают сырье в специализированных химических магазинах – GBL там с 2012 года не продают, а вот BDO при желании найти можно. Очень часто практикуется заказ гамма-бутиролактона через компьютерную сеть "Интернет" оптом. Минимальная партия – от четырех литров. Основной поставщик в Россию – Китайская Народная Республика. Далее товар расфасовывается более мелкими партиями и реализуется потребителям, которые уже в домашних условиях изготавливают из него вожделенный "бутират".

В отношении распространения прекурсоров "бутирата" на государственном уровне приняты меры по ограничению их реализации.

Гамма-бутиролактон (GBL) Постановлением Правительства Российской Федерации от 22 февраля 2012 г. №144 "О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля за оборотом наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров" гамма-бутиролактон внесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III) .

Кроме того, размеры психотропного вещества распространяются и на смеси (препараты) указанного наркотического средства или психотропного вещества. Ответственность за незаконные действия с этим веществом такая же, как и за прочие наркотики. За контрабанду, то есть, незаконное перемещение через таможенную границу Таможенного союза в рамках ЕврАзЭС психотропных веществ, находящихся под специальным контролем, в число которых входят эти препараты, желающие заработать таким путем денег получают реальные большие сроки в исправительно-трудовых колониях строгого режима. К сожалению, не всех это останавливает, для многих жажда наживы перевешивает здравый смысл.

1,4-бутандиол (BDO) включен в Таблицу II Списка прекурсоров, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ (список IV). Ответственность за хранение 1,4-бутандиола у лица, если оно не является юридическим лицом, индивидуальным предпринимателем или лицом имеющим допуск к работе, непосредственно связанной с прекурсорами действующим законодательством не предусмотрена. Ответственность за продажу 1,4-бутандиола лицом, не являющимся юридическим лицом, индивидуальным предпринимателем или лицом имеющим допуск к работе, непосредственно связанной с прекурсорами предусмотрена ст. 14.2 Кодекса РФ "Об административных правонарушениях".

До принятия на правительственном уровне вышеуказанных постановлений на территорию Российской Федерации сотнями тонн завозился 1,4-бутандиол (BDO) и в несколько меньших объемах гамма-бутиролактон (GBL).

Сегодня осуществлять подобные операции в силу ужесточения законодательства стало сложнее, однако, проблема злоупотребления данной группой препаратов, увы, остается на повестке дня. Сейчас объемы ввозимых в страну вышеуказанных препаратов снизились, однако, несмотря на грозящую уголовную ответственность, поставки по-прежнему осуществляют некоторые коммерческие фирмы, юридически занимающиеся реализацией продукции, которая предназначена для химической промышленности, стационарных фото-лабораторий и пр., а также частные лица. Они получают огромный доход от реализации этого совсем не безобидного сырья, что и стимулирует их противоправную деятельность.

Далее это сырье распространяется через сеть дилеров, которые умеют достаточно легко, используя определенные химические реактивы, провести цепь химических реакций и на выходе получить востребованный ежегодно не уменьшающимся количеством молодых людей гамма-бутиролактон (GBL) или гамма-гидроксибутират (GHB).

Затем полученное вещество разливается в пластиковые емкости требуемых объемов и развозится в соответствии с полученными чаще всего через компьютерную сеть "Интернет" заказами, либо выдается заказчику недалеко от места нахождения подобной нарколаборатории. Заказчиками выступают как крупные ночные клубы, где молодежь охотно употребляет это вещество вместе с алкоголем, психостимуляторами и другими наркотиками, так и группы молодых людей, экспериментирующие со своим сознанием в домашних условиях, либо на небольших закрытых дискотеках.

GBL и BDO с целью наркотизации употребляют внутрь в виде раствора только перорально. GHB либо пьют, либо вводят внутривенно, реже внутримышечно. Как отмечают сами наркозависимые, злоупотребляющие этими веществами, подобная нездоровая привычка может в течение одного месяца привести к формированию синдрома зависимости. Зафиксированы случаи, когда молодые люди употребляли по 20-30 мл GBL в сутки, а потом испытывали сильные затруднения при желании прекратить подобную систематическую практику потребления. В таких случаях обычно их "трясло", могла в течение дня неоднократно меняться температура тела и сильно болеть голова. Кроме того, возникали параноидные фобии и депрессивные мысли. Часть пациентов в США, проходящих лечение от наркотической зависимости, сообщали даже об испытываемых в момент отнятия от препарата галлюцинациях различной интенсивности и продолжительности .

Как уже упоминалось выше, интоксикации "бутиратом" характеризуются довольно высокой смертностью среди пациентов.

В связи с участившимися в последнее время случаями обращений за медицинской помощью, госпитализациями и смертельными исходами, связанными с употреблением GHB, существует необходимость пересмотра представлений о фармакологии, фармакокинетике, фармакодинамике и о клинических проявлениях интоксикации этим веществом, а также о других неблагоприятных эффектах, связанных с его применением.

Еще раз вкратце остановимся на каждом из них.

Известно, что токсичность ГОМК (GHB) и ее предшественников (GBL, BDO) значительно возрастает при их употреблении совместно с алкоголем и другими наркотическими средствами . Такая комбинация характеризуется более высокими показателями заболеваемости и летальности . При совместном применении GHB и алкоголя возрастает риск угнетения дыхательной системы, поскольку эти вещества потенцируют (усиливают) действие друг друга .

Многие злоупотребляют "бутират", посещая ночные клубы и "рейвы" (raves) – скопления огромного количества представителей так называемой "танцевальной" или "кислотной" культуры (если они проводятся за городом, на открытом воздухе, то, соответственно, называются "open air"). Сотрудникам регионального Управления Федеральной службы Российской Федерации по контролю за оборотом наркотиков по Ленинградской области уже стало привычным вытаскивать из популярных в той местности, почему-то по-прежнему разрешаемых администрацией, этих самых "опен-эйров" десятки людей под "бутиратом" в невменяемом состоянии и передавать их дежурящим поблизости бригадам "скорой помощи".

Другие синтезируют "бутират" в домашних условиях по рецептам, полученным из компьютерной сети "Интернет", и употребляют их в узком кругу.

Есть и те, кто употребляет "бутират" в расчете на его анаболический эффект.

Некоторые используют это вещество для самолечения при алкоголизме, обретая в итоге новую зависимость, что вполне объяснимо с научной точки зрения.

Исследования, проведенные европейскими, канадскими и американскими учеными, показали, что ГОМК (GHB) и морфин обладают сходными клиническими эффектами, включая эйфорию, угнетение дыхания, и потенциальную возможность развития зависимости .

Современные экспериментальные исследования зарубежных ученых подтвердили наркотические свойства препарата, доказав, что при употреблении "бутирата" может развиваться синдром отмены длительностью 3-12 дней, клиника которого характеризуется бессонницей, тревогой, тремором . Также наблюдается гипотермия и изменения показателей электроэнцефалограммы (ЭЭГ) по типу комплексов пик-волна, что объясняет наличие судорожных реакций у лиц, злоупотребляющих "бутиратом" .

Как мы видим, вещества данной группы чрезвычайно опасны как для личности потребителя, так и для общества в целом. И контроль за их оборотом имеет смысл держать на столь же строгом уровне, если не ужесточать его. Ведь ситуация с потреблением данного препарата в молодежной среде, особенно, в Северо-Западном регионе, остается чрезвычайно напряженной, несмотря на активную работу правоохранительных органов.

При этом следует понимать, что "бутират", как и в случае с каннабисом, только начало пути наркомана. Дальше обязательно последуют эксперименты с другими наркотиками. И на приеме жидкости внутрь дело не ограничится. Рано или поздно потребитель обязательно придет к инъекционному потреблению. А там уже и до могилы недалеко.

И здесь мы с Вами должны понимать, что предотвращение вовлечения в наркотизацию – задача, быть может, и очень непростая, но менее затратная в сравнении с лечением, реабилитацией и ресоциализацией человека, уже глубоко ушедшего в алкоголь и наркотики. Не говоря уже о жертвах его зависимостей, покалеченных или убитых в дорожно-транспортных происшествиях с их участием, криминальных насильственных действиях или пострадавших от их асоциального поведения родственников.

Список литературы

1. Бутират. Документальный фильм. [Электронный ресурс]. URL: http://www.youtube.com/watch?v=-16Al6KvrTc#t=47

2. Виновник аварии в Луганске был накачан наркотиками. [Электронный ресурс]. URL: http://kp.ua/daily/140112/319925/

3. В СЗФО изъято более двух тонн наркотиков. [Электронный ресурс]. URL: http://www.fontanka.ru/2013/02/28/095/

4. Попов М., Гордиенко И. GHB – снова себя по голове. [Электронный ресурс]. URL: http://offline.computerra.ru/1997/193/486/

5. Постановление Правительства Российской Федерации от 22 февраля 2012 г. №144 "О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля за оборотом наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров". [Электронный ресурс]. URL: http://www.rg.ru/2012/03/06/izmeneniya-dok.html

6. Шурыгин И.А. Оксибутират натрия: недокументированные свойства препарата (о чем молчит Машковский). [Электронный ресурс]. URL: http://www.mif-ua.com/archive/article/5025

7. Adverse events associated with ingestion of gamma-butyrolactone – Minnesota, New Mexico, and Texas, 1998-1999 // Morbidity and mortality weekly report Centers for Disease Control and Prevention. – 1999. – Vol. 48(7). – P. 137-40

8. Chin M.Y., Kreutzer R. A., Dyer J.E. Acute poisoning from gamma-hydroxybutyrate in California // The Western Journal of Medicine. – 1992. – Vol. 380 – №4. – P. 156

9. Eggert M.S., Waldrum M.R. Gamma-hydroxybutyrate intoxication with respiratory failure: A still growing epidemic amoung adolescents and young adults // Chest. – 2000. – Vol. 118(4). – P. 88

10. Fejgenbaum J.J., Simantov R.G. Lack of effect of gamma-hydroxybutyrate on mu, delta, and kappa opioid receptor binding // Neuroscience Letters. – 1996. – Vol. 212(1). – P. 5-8

11. Gallimberti L., Canton G., Gentile N., Ferri M., Cibin M., Ferrara S.D., Fadda F., Gessa G.L. Gamma-hydroxybutyric acid for treatment of alcohol withdrawal syndrome // Lancet. – 1989. – №2. – P. 787-789

12. Gamma-hydroxybutyrate use – New York and Texas, 1995-1996. Morbidity and mortality weekly report Centers for Disease Control and Prevention. – 1997. – Vol. 46(13). – P. 281-283

13. GHB – Гамма-Гидроксибутират. [Электронный ресурс]. URL: http://www.sportpharma.ru/terms_preparat/sf_ghb_2.htm

14. Okun M.S., Bartfield R.B., Doering P.L. GHB Toxicity: What You Need to Know // Emergency Medicine. – 2000. – P. 10-23

15. Okun M.S., Boothby L.A., Bartfield R.B., Doering P.L. GHB: An Important Pharmacologic and Clinical Update // The Journal of Pharmaceutical Sciences. – 2001. – №4(2). – P. 167-175. Перевод: Иванов И.М.

16. O"Connell T., Kaye L., Plosay J.J. Gamma-hydroxybutyrate (GHB): A newer drug of abuse // American Family Physician. – 2000. – Vol. 62. – №11. – P. 2478-2483

17. Schwartz R.H., Milteer R. Drug-facilitated sexual assault ("Date Rape") // The Southern Medical Journal. – 2000. – Vol. 93. – №6. – P. 558-561

18. Shannon M., Quang L.S. Gamma-hydroxybutyrate, gamma-butyrolactone, and 1,4-butanediol: a case report and review of the literature // Pediatric Emergency Care. – 2000. – Vol. 16(6). – P. 435-440

19. Snead O.C. Gamma-hydroxybutyric acid seizures bear no relation to core temperature // Epilepsia. – 1990. – Vol. 31(3). – P. 253-258

20. Snead O.C. Gamma-hydroxybutyrate in the monkey, electroencephalographic, behavioral, and pharmacokinetic studies // Neurology. – 1978. – Vol. 28(7). – P. 636-642

21. Takahara J., Yunoki S., Yakushiji W., Yamauchi J., Yamane J., Ofuji T. Stimulatory effects of gamma-hydroxybutyric acid on growth hormone and prolactin release in humans // The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. – 1977. – Vol. 44. – P. 1014

22. Timby N., Eriksson A., Bostrom K. Gamma-hydroxybutyrate-associated deaths // The American Journal of Medicine. – 2000. – Vol. 108(6). – P. 518-519

23. Tunnicliff G. Sites of action of gamma-hydroxybutyrate. A neuroactive drug with abuse potential // The Journal of Clinical Toxicology. – 1997. – Vol. 35. – №6. – P. 581-590

24. Weir E. Raves: a review of the culture, the drugs, and the prevention of harm // Canadian Medical Association Journal. – 2000. – Vol. 162(13). – P. 1843-1848

25. Zvosec D.L., Smith S.W., McCutcheon B.S., Spillane J., Hall B.J., Peacock E.A. Adverse events, including death associated with the use of 1,4-butanediol // The New England Journal of Medicine. – 2001. – Vol. 344. – №2. – P. 87-94

GHB, или гамма-гидроксибутират, это метаболит естественного происхождения, участвующий в образовании GABA(гамма-аминобутират). GHB был широко распространен повсеместно до запрещения в 1990. Препарат обладает множеством положительных свойств, но используется в основном атлетами, поскольку способствует существенному росту уровня гормона роста (в 16 раз и более). К несчастью, рост уровня гормона роста сопровождается ростом уровня пролактина. Пролактин сводит на нет большую часть положительных результатов, вызываемых повышенным уровнем гормона роста. Возможно именно это является причиной небольшого прироста мышечной массы при использовании GHB. С другой стороны, многие атлеты отмечают улучшение в визуальной проработке мышц при использовании GHB. У некоторых атлетов отмечены увеличение силовых показателей и «сухой» мышечной массы. Некоторые не испытывают прибавки ни в силе ни в мышечной массе, но отмечают потерю жира.
При повышении уровня ГР отмечаются также некоторые другие положительные эффекты. Во-первых, ГР это прекрасное снотворное. Небольшие дозы вызывают состояние расслабленности, эйфории и drowsiness. Увеличение дозы усиливает эффект и принимающий очень быстро засыпает. ГР в отличие от других снотворных не нарушает ни одну из стадий нормального сна. Это критично для достижения нормального режима сна, необходимого для отдыха и восстановления мышц.
GHB вызывает состояние эйфории, расслабленности и чувственности при одновременном понижении уровня беспокойства. GHB также вызывает ряд просексуальных эффектов, повышая тактильность (чувствительность к прикосновению), улучшая эрекцию у мужчин и усиливая интенсивность оргазма. По этим причинам GHB стал очень популярным «развлекательным» препаратом. И в особенности среди атлетов, поскольку, в отличие от остальных развлекательных препаратов, GHB не вредит тренировкам. GHB используется многими атлетами как заменитель алкоголя, поскольку не вызывает похмелья на следующий день. Кстати, GHB очень эффективен при лечении последствий алкоголизма.
Сейчас, когда GHB запрещен к распространению FDA, атлеты имеют немного возможностей достать этот препарат. Первая, это конечно купить его на черном рынке. Этот путь имеет ряд недостатков. Прежде всего, большая часть GHB на черном рынке производится подпольными химиками с использованием дешевого сырья, содержащего множество вредных примесей. Кроме того, большая часть препаратов GHB продается в виде водного раствора, и точную концентрацию, и, следовательно, правильную дозу, определить невозможно. Вторая возможность, которой пользуются жители Штатов, это заказать препарат по почте из-за границы. Это опасно, поскольку таможня может это отследить. Поледняя возможность — это приготовить препарат самому. Существуют разные способы синтеза GHB, некоторые хорошие, некоторые не очень, их все можно найти в Сети. Синтез GHB сам по себе не очень сложен, но все-таки не настолько прост, как «…смешать немного NaOH с гамма бутиролактоном в чашке и поставить в духовку на пару часов…». Так конечно немножко GHB получится, но очень плохого. Кроме того, в смеси останется куча непрореагировавших химикатов. Кроме того, в зависимости от рН, это может быть опасно глотать.

Одна из лучших и самых простых процедур синтеза GHB выглядит так:
Безопасность : одеть перчатки и защитные очки. Если какой-то из реагентов попадет на кожу, тщательно смыть холодной водой.

Реагенты :

1. 60 граммов NaOH
2. 120 мл гамма бутиролактона
3. 1000 мл чистого этанола

Эти цифры не фиксированы, их можно менять, но всегда соблюдать пропорции. NaOH растворится и в меньшем количестве этанола, но эта пропорция сделает процесс проще и быстрее.
Этанол должен быть чистым, без воды — нельзя использовать водку. GHB не будет кристаллизоваться, если в растворе присутствует вода. Можно использовать Денатурированный этанол, но его нужно полностью выпарить, прежде чем принимать внутрь. Можно также использовать метанол, его нужно только 500мл, но он токсичен и его нужно полностью удалить.

Где достать реагенты : NaOH, денатурированный этанол и метанол довольно просто найти. Гамма-бутиролактон найти труднее. Некоторые компании продают его в Сети, их можно найти, используя Dejanews. Некоторые компании продают готовые наборы для производства GHB.

Что нужно для производства :

1. Бутылка с винтовой пробкой объемом больше 1000 мл, если используете пластиковую, выбирайте HDPE (это должно быть четко обозначено на самой бутылке).
2. Стеклянный сосуд объемом как минимум 1200 мл.
3. Фильтры для кофе, 2 шт.

Метод :

1. Растворить NaOH в этаноле — налить этанол в бутылку и добавить NaOH. Взболтать и оставить в покое, пока не остынет. Продолжать, пока весь NaOH не растворится. Крышку время от времени открывать, чтобы сбросить давление.
2. Когда весь NaOH растворится (примерно час взбалтывания и ожидания) вылить раствор в стеклянный сосуд и добавить гамма-бутиролактон. Образуется осадок, это и есть GHB. Отстаивать около часа.
3. Профильтровать содержимое сосуда через два кофейных фильтра вложенных один в другой, собрать осадок и высушить в духовке на самой маленькой температуре в течение нескольких часов.
4. Хранить можно в виде порошка (в плотно закрытой посудине — гигроскопичен). Или растворить в 750 мл воды, это даст концентрацию примерно 1 грамм GHB на чайную ложку. Не употребляйте неразбавленный раствор, в нем может оставаться непрореагировавший NaOH — растворите его в пол-чашке воды или фруктового сока.

Дозировку GHB каждый определяет сам. Лучший способ — принять один или два грамма на пустой желудок. GHB должен подействовать при этом минут через двадцать. Если не подействовал, нужно принять еще один грамм. И так — пока не заработает. Кому-то нужен один грамм, кому-то — десять. Опасности передозировки здесь нет, не нужно только употреблять GHB с алкоголем и другими ЦНС-депрессантами. При передозе человек просто заснет. Если принять очень много, человека просто стошнит. Полный желудок снижает и замедляет действие GHB, это может привести к передозировке, поскольку человек просто не почувствует действия и примет еще. Физического привыкания препарат не вызывает.

Многие публикации по поводу этого препарата, напротив, утверждают, что он крайне опасен, и передозировка вызывает не сон, а коматозное состояние. О случаях смерти, однако, никто не пишет.